云南不仅是旅游胜地,更是中药材资源保护的“诺亚方舟”,庇护着众多珍稀药用物种。
茯苓,作为多孔菌科真菌茯苓(Poria cocos (Schw.) Wolf)的干燥菌核,是我国传统意义上食药两用的中药材,亦是“十大云药”中的佼佼者。由于其具有保肝、抗炎、抗氧化及抗糖尿病等药理作用,在临床上茯苓被广泛用于治疗失眠、神经障碍、慢性水肿、肾病、心脏病等多种疾病,故有“十药九茯苓”之美誉。茯苓的主要化学成分涵盖三萜类、甾体和多糖等。研究显示,茯苓三萜中蕴含多种活性化合物,包括茯苓酸、猪苓酸C、松苓新酸、茯苓酸A、茯苓酸B等[1],这些成分具有多靶点药理活性,尤其在治疗高脂饮食诱导的非酒精性脂肪肝病方面效果显著,使其成为新药开发的热点之一。
非酒精性脂肪肝病(NAFLD),亦称代谢功能障碍相关脂肪肝病(MAFLD),是全球范围内发病率最高的肝脏疾病,与肥胖、高血压、脂质代谢异常及Ⅱ型糖尿病等代谢紊乱状况紧密相关。NAFLD的典型特征是肝脏内脂质过度沉积,即脂肪变性,这一过程可能逐步演进为非酒精性脂肪肝炎(NASH)、肝纤维化、肝硬化乃至肝细胞癌,最终导致肝组织坏死。近期研究指出,茯苓三萜通过调控脂质稳态及胆汁酸代谢中的FXR/PPARα-SREBPs信号通路,有效缓解高脂饮食诱导的NAFLD病情。因此,茯苓三萜展现出作为预防和治疗非酒精性脂肪肝药物或营养补充剂的巨大潜力[1]。
2023年云南中医药大学临床医学院药学院的学者在Frontiers in Pharmacology期刊上发表了题为“Effects of Poria cocos extract on metabolic dysfunction-associated fatty liver disease via the FXR/PPAR α-SREBPs pathway”的文章,该研究揭示茯苓乙醇提取物(EPC)治疗显著减少了脂质积累、炎性细胞浸润和肝损伤。EPC降低了血清TC、TG水平以及肝内TG、TBA和NEFA含量。系统药理学结合分子对接表明,茯苓的总三萜类化合物可能是治疗NAFLD的活性成分之一,茯苓酸B和猪苓酸C是茯苓治疗NAFLD的特征物质,可通过激活核受体PPARα来改善脂质稳态。
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2025年中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室和中国科学院上海药物研究所药物研究国家重点实验室在Acta Pharmacologica Sinica期刊上发表了题为“Dehydrotrametenolic acid methyl ester, a triterpenoid of Poria cocos, alleviates non-alcoholic steatohepatitis by suppressing NLRP3 inflammasome activation via targeting Caspase-1 in mice”的文章,该研究不仅确定茯苓中的羊毛甾醇-7,9(11)-二烯三萜类化合物松苓新酸甲酯作为非酒精性脂肪肝炎(NASH)治疗的新型先导化合物,而且强调了靶向Caspase-1阻断NLRP3炎性体激活有助于改善NASH。这些发现不仅支持了中药在代谢疾病治疗中的应用,也为未来相关领域的探索奠定了基础。阐明中药化合物松苓新酸甲酯的独特活性及其作用机制,对今后开发基于中药的NAFLD治疗药物具有重要的指导意义[3]。
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综上所述,中药治疗高脂肪饮食诱导的NAFLD具有很大的潜力。该研究不仅拓宽了中药茯苓的应用,而且为NAFLD提供了额外的治疗选择。这些发现表明,中药通过其靶向通路的综合调节机制,在治疗肝脏疾病方面比所有其他化学药物或活性成分更有效[3]。
在国家中药现代化工程技术研究中心的指导下,西力生物运用现代分离纯化手段,对“十大云药”代表之茯苓(业内称为“云苓”)展开全面化学成分研究,从中分离鉴定出多个结构新颖、活性显著的茯苓三萜类化合物。此成果将为茯苓质量控制、评价及深度开发与利用奠定了坚实的物质基础。部分茯苓三萜单体化合物信息展示如下:
产品 | 结构式 | 备注 |
Dehydrotrametenolic acid 松苓新酸 29220-16-4 |
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抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病 |
Poricoic acid A 茯苓酸A 137551-38-3 |
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抗肿瘤活性、调节AKI-to-CKD的褪黑激素抑制 |
Poricoic acid B 茯苓酸B 137551-39-4 |
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抗肿瘤、抗炎、免疫调节、保肝 |
Polyporenic acid C 猪苓酸C 465-18-9 |
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抗肿瘤、诱导细胞凋亡、保肝 |
Pachymic acid 茯苓酸 29070-92-6 |
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抗肿瘤、抗炎与抗氧化、降血糖与镇静 |
Poricoic acid AE 茯苓酸AE 1159753-88-4 |
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抗肿瘤、抗炎与抗氧化、代谢调节 |
Poricoic acid G 茯苓酸G 415724-84-4 |
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抗肿瘤、抗炎与抗氧化、降糖与镇静、代谢调节 |
参考文献:
1. J. B. He, Y. Yang, F. Zhang et al., Front Pharmacol., 2023, 14: 1172950.
2. L. Y. Xia, N. R. Yu, S. L. Huang et al., Acta Pharmacol. Sin., 2025, 0: 1-17.
3. W. Y. Zhang, M. H. Wang, C. Xie et al., World J. Gastroenterol., 2024, 30(43): 4597-4601.